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瑞士Adipogen:泛素-蛋白酶體系統(tǒng)相關(guān)產(chǎn)品介紹

更新時(shí)間:2025-06-16   點(diǎn)擊次數(shù):509次

泛素-蛋白酶體系統(tǒng)(ubiquitin-proteasome system,UPS)和自噬-溶酶體途徑是真核細(xì)胞中天然蛋白質(zhì)和錯(cuò)誤折疊蛋白質(zhì)的兩個(gè)主要降解系統(tǒng)。他們的作用并不是相互獨(dú)立的。有缺陷的自噬導(dǎo)致泛素化蛋白的積累,影響UPS的作用,而UPS的功能障礙可以促進(jìn)自噬的補(bǔ)償性誘導(dǎo)。通過蛋白質(zhì)降解和維持蛋白質(zhì)穩(wěn)態(tài),UPS調(diào)節(jié)許多正常的細(xì)胞過程,包括信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)、細(xì)胞周期控制、轉(zhuǎn)錄和凋亡。26S蛋白酶體復(fù)合物嚴(yán)格控制大量蛋白質(zhì)和錯(cuò)誤折疊蛋白質(zhì)的蛋白水解。

泛素-蛋白酶體.jpg

圖1:泛素-蛋白酶體系統(tǒng)的抑制作用和受影響的細(xì)胞活動(dòng)

 

26S蛋白酶體復(fù)合物識(shí)別多泛素化蛋白,這些蛋白被E1、E2和E3泛素化酶標(biāo)記為需要消除的蛋白。當(dāng)去泛素化的靶蛋白被19S調(diào)節(jié)帽識(shí)別、解折疊并轉(zhuǎn)移到圓柱形20S蛋白酶體核心顆粒內(nèi)部時(shí),具有親核N-末端蘇氨酸(Thr1)殘基的催化β-亞基促進(jìn)了蛋白質(zhì)降解。盡管真核20S蛋白酶體在其雙重對(duì)稱的α7β7β7α7堆疊復(fù)合物中含有7個(gè)不同的β亞單位,但每個(gè)β環(huán)只有3個(gè)β亞單位[亞單位β1(類胱天蛋白酶)、β2(類胰蛋白酶)和β5(類糜蛋白酶)]具有蛋白水解活性。這三種β亞單位是小分子蛋白酶體抑制劑的主要靶點(diǎn)。蛋白酶體的抑制與許多人類疾病如癌癥(如多發(fā)性骨髓瘤(MM))、炎癥和缺血性中風(fēng)有關(guān),是重要的治療靶點(diǎn)。UPS的幾種成分已被驗(yàn)證為潛在的抗癌靶點(diǎn),包括20S蛋白酶體、19S蛋白酶體相關(guān)的去泛素酶(DUBs)和泛素連接酶(E3s)。

Adipogen可提供一系列泛素-蛋白酶體系統(tǒng)相關(guān)產(chǎn)品。

 

常規(guī)蛋白酶體抑制劑

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品描述

Bortezomib [PS-341]

AG-CR1-3602

抑制糜蛋白酶樣和胱天蛋白酶樣活性(IC50=3-5nM)

Carfilzomib [PR-171]

AG-CR1-3669

抑制組成型20S蛋白酶體的糜蛋白酶樣β5亞單位(IC50=5.2nM)和20S免疫蛋白酶體的β5i亞單位[LMP 7](IC50 = 14nm)

Delanzomib [CEP-18770]

AG-CR1-3673

抑制組成型20S蛋白酶體的糜蛋白酶樣β5亞單位(IC50=3.8nM)和胱天蛋白酶樣β1亞單位(IC50=~70nM)

(-)-Epigallocatechin gallate

AG-CN2-0063

抑制糜蛋白酶樣活性(IC50~200nm)

Epoxomicin

AG-CN2-0422

抑制主要的糜蛋白酶樣活性(IC50=4nM)

Ixazomib [MLN2238]

AG-CR1-3670

抑制組成型20S蛋白酶體的所有三種催化活性:糜蛋白酶樣β5亞單位(IC50=3.4nM)、胰蛋白酶樣β2亞單位(IC50=3.5μM)和胱天蛋白酶樣β1亞單位(IC50=0.03μM)

Ixazomib citrate [MLN9708]

AG-CR1-3671

抑制組成性20S蛋白酶體的所有三種催化活性:糜蛋白酶樣β5亞單位(IC50=3.4nM)、胰蛋白酶樣β2亞單位(IC50=3.5μM)和胱天蛋白酶樣β1亞單位(IC50=0.03μM)

clasto-Lactacystin β-lactone

AG-CN2-0442

糜蛋白酶樣、胰蛋白酶樣和胱天蛋白酶樣活性抑制劑(IC50~1μM)

Lactacystin

AG-CN2-0104

胰凝乳蛋白酶樣、胰蛋白酶樣和胱天蛋白酶樣活性抑制劑(IC50=4.8μM)

ONX 0914

AG-CR1-3674

抑制20S免疫蛋白酶體的β5i亞單位[LMP 7](IC50 = 73nm),與組成型20S蛋白酶體的糜蛋白酶樣β5亞單位(IC50=1.04μM)的交叉反應(yīng)最小

Oprozomib [ONX 0912]

AG-CR1-3672

抑制組成型20S蛋白酶體的糜蛋白酶樣β5亞單位(IC50=36nM)和20S免疫蛋白酶體的β5i亞單位[LMP 7](IC50 = 82nm)

PI-1840 [Proteasome Inhibitor]

AG-CR1-3675

抑制組成型20S蛋白酶體的胰凝乳蛋白酶樣β5亞單位(IC50=27nM),具有最小的胰蛋白酶樣(β2)和胱天蛋白酶樣(β1)活性(兩者的IC50 ≥100 μm)

Piperlongumine

AG-CN2-0024

抑制β5i亞單位(LMP 7)(IC50 = 15 μm),對(duì)人類組成型20S蛋白酶體的抑制最小

Salinosporamide A [Marizomib]

AG-CN2-0444

抑制組成型20S蛋白酶體的所有三種催化活性:類糜蛋白酶(IC50 = 3.5nm);類胰蛋白酶(IC50 = 28nm);半胱天冬酶樣(IC50=430nm)

VR23 [Proteasome Inhibitor]

AG-CR1-3676

抑制組成型20S蛋白酶體的所有三種催化活性:糜蛋白酶樣(IC50 = 50-100n m);胰蛋白酶樣(IC50 = 1nm);半胱天冬酶樣(IC50=3μm)

Z-Leu-Leu-Phe-CHO [MG-110]

AG-CP3-0021

糜蛋白酶樣活性抑制劑

Z-Leu-Leu-Nva-CHO [MG-115]

AG-CP3-0015

糜蛋白酶樣活性抑制劑

Z-Leu-Leu-Leu-CHO [MG-132]

AG-CP3-0011

糜蛋白酶樣和胱天蛋白酶樣活性抑制劑(IC50~1μM)

Z-Leu-Leu-Leu-B(OH)2 [MG-262]

AG-CP3-0024

糜蛋白酶樣和胱天蛋白酶樣活性抑制劑(IC50~150nM)

*注意:所有IC50值(如有說明)均來自文獻(xiàn),可能因?qū)嶒?yàn)設(shè)置而變化

 

 泛素-蛋白酶體(1).jpg

其他蛋白酶體抑制劑/調(diào)節(jié)劑

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品描述

Apigenin

CDX-A0438

抑制糜蛋白酶樣和胰蛋白酶樣蛋白酶體催化活性

Betulinic acid (>99%)

AG-CN2-0415

低微摩爾濃度的糜蛋白酶樣活性激活劑

Betulinic acid (>97%)

AG-CN2-0417

低微摩爾濃度的糜蛋白酶樣活性激活劑

Celastrol

AG-CN2-0460

抑制20S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性

Curcumin (high purity)

AG-CN2-0059

抑制所有三種催化活性(IC50~10μM);抑制DUB活性

Kendomycin

BVT-0001

抑制20S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性

Luteolin

AG-CN2-0098

抑制糜蛋白酶樣和胰蛋白酶樣蛋白酶體催化活性

Nelfinavir . mesylate

AG-CR1-3726

泛蛋白酶體在AMO-1和U266骨髓瘤細(xì)胞中的抑制作用;5μM時(shí)26S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性抑制60%

Quercetin . dihydrate

AG-CN2-0409

抑制所有三種催化活性(IC50~15μM)

Ritonavir

AG-CR1-3683

抑制20S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性

Saquinavir . mesylate

AG-CR1-3727

抑制26S蛋白酶體和純化的20S蛋白酶體的糜蛋白酶樣和胱天蛋白酶樣活性

Shikonin

AG-CN2-0487

蛋白酶體抑制劑

Terrein

BVT-0193

抑制糜蛋白酶和胰蛋白酶樣活性(IC50~0.3mM)

Withaferin A

AG-CN2-0490

抑制20S蛋白酶體β5亞單位糜蛋白酶樣活性

 

用于泛素-蛋白酶體活性檢測(cè)的熒光底物

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品描述

Ac-Ala-Asn-Trp-AMC

AG-CP3-0037

特異性測(cè)量20S免疫蛋白酶體類糜蛋白酶活性的熒光底物

Ac-Arg-Leu-Arg-AMC

AG-CP3-0013

用于測(cè)量20S蛋白酶體的胰蛋白酶樣肽酶活性的熒光底物

Ac-Pro-Ala-Leu-AMC

AG-CP3-0036

特異性測(cè)量20S免疫蛋白酶體半胱天冬酶樣活性的熒光底物。特異性測(cè)量20S免疫蛋白酶體半胱天冬酶樣活性的熒光底物

Ac-Trp-Leu-Ala-AMC

AG-CP3-0035

用于測(cè)量20S蛋白酶體、鈣蛋白酶和其他胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶的胰凝乳蛋白酶樣肽酶活性的熒光底物

Boc-Leu-Arg-Arg-AMC

AG-CP3-0014

用于測(cè)定20S蛋白酶體胰蛋白酶樣肽酶活性的熒光底物

Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC

AG-CP3-0016

用于測(cè)量20S蛋白酶體、鈣蛋白酶和其他糜蛋白酶樣蛋白酶的糜蛋白酶樣肽酶活性的熒光底物

Suc-Leu-Tyr-AMC

AG-CP3-0017

用于測(cè)量20S蛋白酶體類糜蛋白酶活性的熒光底物

Z-Leu-Leu-Leu-AMC

AG-CP3-0019

用于測(cè)量20S蛋白酶體類糜蛋白酶活性的熒光底物

Z-Leu-Leu-Glu-AMC

AG-CP3-0022

用于測(cè)量20S蛋白酶體的胱天蛋白酶樣活性的熒光底物

Z-Leu-Arg-Gly-Gly-AMC

AG-CP3-0023

人deSUMOylating酶ENP6和ENP7的優(yōu)勢(shì)底物序列

 

蛋白酶體復(fù)合物調(diào)節(jié)劑

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品描述

Apcin

AG-CR1-3603

E3泛素連接酶抑制劑

Auranofin

AG-CR1-3611

蛋白酶體去泛素酶抑制劑

BAY 11-7082

AG-CR1-0013

RBR E3連接酶抑制劑。通過使E2結(jié)合酶Ubc13和UbcH7以及E3連接酶LUBAC失活,防止Lys63連接的和線性多泛素鏈的形成

Lovastatin

AG-CN2-0051

SKP2 E3連接酶抑制劑

NSC697923

AG-CR1-3519

選擇性Ub結(jié)合酶(E2)復(fù)合物Ubc13-Uev1A抑制劑。抑制UBC 13~Ub共軛物的形成

Oridonin

CDX-O0131

CRL/SCF環(huán)E3抑制劑。抑制c-Myc的E3泛素連接酶Fbw7并促進(jìn)蛋白酶體降解

Simvastatin

AG-CN2-0052

SKP2 E3連接酶抑制劑

Suramin . hexasodium salt

AG-CR1-3575

庫林環(huán)E3泛素連接酶抑制劑

Vitexin

AG-CN2-0425

通過泛素結(jié)合酶E2-25K抑制多泛素合成

 

SUMO相關(guān)抑制劑

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品描述

Anacardic acid

AG-CR1-0046

SUMOylation抑制劑

MLN4924 [NAE Inhibitor]

AG-CR1-3703

抑制泛素激活酶(UAE)和SUMO激活酶(SAE),IC50值分別為1.5和8.2μM

MLN4924 [NAE Inhibitor] Solution

AG-CS1-0103

抑制泛素激活酶(UAE)和SUMO激活酶(SAE ), IC50值分別為1.5和8.2μM

 

蛋白酶體檢測(cè)試劑盒和 20S蛋白酶體/20S免疫蛋白酶體復(fù)合物

這兩種蛋白酶體試劑盒旨在檢測(cè)20S免疫蛋白酶體或20S組成型蛋白酶體的特異性活性,包括純化的蛋白酶體、AMC偶聯(lián)底物、特異性抑制劑以及必要的緩沖液。熒光檢測(cè)可以在激發(fā)/發(fā)射波長(zhǎng):345/445nm下進(jìn)行,允許實(shí)時(shí)檢測(cè)。AdipoGen Life Sciences提供的所有高活性和純蛋白酶體都能夠以不依賴ATP的方式水解降解底物。

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品描述

20S Immunoproteasome Assay Kit

SBB-KP0037

檢測(cè)20S免疫蛋白酶體的特異性活性

20S Constitutive Proteasome Assay Kit

SBB-KP0038

檢測(cè)20S蛋白酶體的特定活性

20S Immunoproteasome (human) (untagged)

SBB-PP0004

20S免疫蛋白酶體對(duì)Suc-LLVY-AMC(AG-CP3-0016)、Ac-PAL-AMC(AG-CP3-0036)和Ac-ANW-AMC(AG-CP3-0037)底物的活性最高

20S Immunoproteasome (mouse) (untagged)

SBB-PP0083

20S免疫蛋白酶體對(duì)Suc-LLVY-AMC(AG-CP3-0016)、Ac-PAL-AMC(AG-CP3-0036)和Ac-ANW-AMC(AG-CP3-0037)底物的活性最高

20S Immunoproteasome (rat) (untagged)

SBB-PP0046

20S免疫蛋白酶體對(duì)Suc-LLVY-AMC(AG-CP3-0016)、Ac-PAL-AMC(AG-CP3-0036)和Ac-ANW-AMC(AG-CP3-0037)底物的活性最高

20S Proteasome (human) (untagged)

SBB-PP0005

20S蛋白酶體對(duì)Suc-LLVY-AMC(AG-CP3-0016)、Z-LLE-AMC(AG-CP3-0022)和Ac-WLA-AMC(AG-CP3-0035)底物的活性最高

20S Proteasome (mouse) (untagged)

SBB-PP0047

20S蛋白酶體對(duì)Suc-LLVY-AMC (AG-CP3-0016)、Z-LLE-AMC (AG-CP3-0022)和Ac-WLA-AMC (AG-CP3-0035)底物最有活性

20S Proteasome (rat) (untagged)

SBB-PP0086

20S蛋白酶體對(duì)Suc-LLVY-AMC(AG-CP3-0016)、Z-LLE-AMC(AG-CP3-0022)和Ac-WLA-AMC(AG-CP3-0035)底物的活性最高

Angiocidin (human) (rec.)

AG-40B-0061

血管生成素顯示出與蛋白酶體成分的序列相似性,也被稱為26A蛋白酶體調(diào)節(jié)亞單位S5A

Ubiquitin (human) (rec.)   (Europium-Cryptate)

SBB-TR0014

人泛素(aa1-76)與單個(gè)銪穴狀結(jié)構(gòu)部分位點(diǎn)特異性結(jié)合

Ubiquitin (human) (rec.) (Cy5)

SBB-TR0015

人泛素(aa1-76)與單個(gè)Cy5部分位點(diǎn)特異性結(jié)合

Ubiquitin (human) (rec.) (6-FAM)

SBB-TR0016

人泛素(aa1-76)與單個(gè)6-FAM部分位點(diǎn)特異性結(jié)合

 

特殊降解試劑

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品描述

D-Biotin p-nitrophenyl ester (Biotin-ONP;   BNP)

CDX-B0307

利用細(xì)胞內(nèi)泛素-蛋白酶體系統(tǒng)選擇性降解靶蛋白。D-生物素對(duì)硝基苯酯通常用作生物素標(biāo)記的光親和探針和基于烷基鏈的PROTAC接頭,可用于合成PROTAC。

Lipoyl-TRIM21 (human) (rec.) (His)

AG-40B-0182

TRIM21(tripartite motif-containing protein 21)是一種由干擾素誘導(dǎo)的胞質(zhì)Fc受體。TRIM21具有E3連接酶的功能。在感染過程中,當(dāng)抗體與細(xì)胞內(nèi)病原體(如病毒和細(xì)菌)結(jié)合時(shí),抗體被有效地運(yùn)送到細(xì)胞質(zhì)中。TRIM21參與的胞質(zhì)溶膠中的抗體-病原體復(fù)合物被泛素化并被蛋白酶體機(jī)制降解

 

配套緩沖液

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品描述

AMC Standard Solution

SBB-RB0128

一種用于定量檢測(cè)AMC釋放的熒光標(biāo)準(zhǔn)品

AFC Standard Solution

SBB-RB0129

一種用于定量檢測(cè)AFC釋放的熒光標(biāo)準(zhǔn)品

Loading Buffer (5X)

SBB-RB0126

用于SDS-PAGE和蛋白質(zhì)印跡分析的蛋白質(zhì)分離緩沖液

MgATP (100X) Solution

SBB-RB0127

用于半純化偶聯(lián)/降解反應(yīng)

 

 

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