近年來(lái)，以胰高血糖素樣肽-1(glucagon-like peptide 1，GLP-1)為代表的胃腸激素多肽類(lèi)藥物在糖尿病治療上受到廣泛關(guān)注。研究表明，一方面GLP-1 可通過(guò)刺激胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌及胃排空來(lái)降低血糖；另一方面，GLP-1 還有減緩β 細(xì)胞凋亡，促進(jìn)其再生的獨(dú)-特作用。GLP-1 基因在胰腺α 細(xì)胞、腸道L 細(xì)胞表達(dá)。完整的GLP-1 多肽由37 個(gè)氨基酸構(gòu)成，在體內(nèi)的生物活性形式為GLP-1(7-37)多肽和GLP-1(7-36)酰胺，其中約80％的GLP-1 循環(huán)活性來(lái)自GLP-1(7-36)酰胺。GLP-1(1-37)在體內(nèi)生成后，通過(guò)兩步酶切，分別去除N 端6 個(gè)氨基酸及形成C 端酰胺化，最終生成具有高度活性的GLP-1(7-36)酰胺(也稱(chēng)GLP-1 片段)。研究表明，C末端酰胺化不但大幅提高了GLP-1 肽的生物活性，也提高了GLP-1 肽的體內(nèi)穩(wěn)定性。
 

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